Описание препарата Сульпирид

Сульпирид относится к классу атипичных нейролептиков, которые являются новым классом препаратов, оказывающих регулирующее влияние на ЦНС более мягко, чем нейролептики старого поколения, а потому легко переносятся.

Состав лекарства включает действующее вещество sulpiridum (cульпирид), а также вспомогательные компоненты. Химическое название читается следующим образом: 5-(аминосульфонил)-N-((1-этил-2-пирролидинил)метил)-2-метоксибензамид, представлено формулой C15H23N3O4S.

Формы выпуска

Данный лекарственный препарат выпускается как бесцветный прозрачный раствор для инъекций с жёлтым оттенком, круглые плоские таблетки с делением такого же оттенка или желатиновые капсулы, а также раствор для приёма пирорально.

Инъекции бывают следующих видов: ампулы по 2 миллилитра с 50 или 100 миллиграммами активного вещества по 6, 5 или 10 шт внутри упаковки. На 1 ампулу приходится 100 мг сульпирида, 0,2 мг серной кислоты, физраствор.

Таблетки выпускаются по 10 шт в блистере и 30 шт в самой пачке либо по 30 шт внутри стеклянной банки, упакованной в коробку, с содержанием активного вещества 200 или 50 мг, а также наполнителями, среди которых присутствует лактоза.

Капсулы выпускают в блистерах по 10 шт, по 3 на картонную пачку. Внутри одной капсулы 50, 100 или 200 мг активного вещества, те же вспомогательные наполнители, что у таблеток. Сама капсула из глицерина и желатина с красителями.

Раствор, который следует принимать внутрь, выпускается как бесцветная или немного желтоватая прозрачная жидкость однородной консистенции с ароматом аниса либо лимона внутри оранжевого флакона объёмом 150 мл, который находится внутри картонной коробки. На 5 миллилитров раствора приходится 200 мг сульпирида, а также вспомогательные вещества, придающие лекарству только вкус, запах, цвет или консистенцию или облегчающие приём, придавая скольжение, а больше никаких функций не несущие. Влияние на нервную систему оказывает только активное вещество сульпирид.

Фармакологические свойства

Препарат оказывает фармакологическое воздействие препарата следующего характера:

• Лечит депрессию.
• Снимает заторможенные состояния.
• Снимает бред.
• Лечит бессонницу.
• Имеет антирвотное воздействие при некоторых заболеваниях.
• Защищает слизистую желудка.

Показания

Препарат назначают при таких заболеваниях:

• Депрессия.
• Острое помрачение сознания.
• Острая шизофрения.
• Старческие психозы.
• Хроническая шизофрения.
• Неутонченные невриты и невралгии.
• Невротические расстройства:
• Фобии.
• Астенический невроз или неврастения.
• Обессивно-компульсивные расстройства — навязчивые мысли или действия.
• Диссоциативные расстройства — диссациативные расстройства движений и ощущений.
• Соматоформные расстройства – физические расстройства на моральной почве: ВСД, невроз сердца и т.п.
• Головокружения или изменения устойчивости связанные с работой вестибулярного аппарата или вызванные следующими заболеваниями:
• Неврит вестибулярного нерва, черепно-мозговые поражения или болезнь Меньера. отит, вертебробазилярная недостаточность.
• Как вспомогательный препарат, сульпирид прописывается при язвах желудочно-кишечного тракта или раздражении двенадцатиперстной кишки.

Механизм действия

Действие лекарства лучше всего проявляется совместно с другими нейролептиками или антидепрессантами, которые как бы усиливают друг друга.

Андидепрессивное, либо стимулирующее действие, препарат сульпирид оказывает в дозировке до 600 миллиграмм в сутки, при её превышении оказывает антипсихопатическое воздействие, вызывает выработку пролактина в большем количестве – гормона, активно участвующего в размножении и в первую очередь влияющего на выработку молока.

Нейролептический эффект оказывается путём блокировки основным веществом дофаминергических рецепторов, относящихся к ломбической системе.

Ломбическая система представляет собой некоторые структуры головного мозга, ответственные за регуляцию памяти, эмоций, сна, соотношение количества сна и бодрствования, формирование мотиваций, эмоций, долговременной или кратковременной памяти, обучение, а также обоняние.

При язвенных болезнях, невритах, невралгиях или раздражении двенадцатиперстной кишки препарат уменьшает болевые ощущения, а также негативные психические проявления, которые они вызывают.

Фармакокинетика

При внутреннем приёме биологическая доступность препарата для организма только 27%.

При внутримышечном введении максимум препарата в составе крови накапливается через полчаса.

Выводится основное активное вещество через почки, не изменяя своего строения, через шесть – восемь часов, так как не участвует в метаболизме человека.

Концентрация лекарства в органах центральной нервной системы колеблется от двух до пяти процентов от его содержания в крови.

В мозге накапливается довольно медленно.

Препарат очень быстро проникает в печень с почками, а также в грудное молоко в размере 1% от полученной дозы.

Дозировка

Инструкция по применению гласит, что препарат следует принимать до 16 часов, так как он имеет стимулирующий эффект, поднимая уровень бодрствования.

Суточная доза разделяется на несколько приёмов и зависит от цели лечения:

При шизофрениях от 600 до 1200 миллиграм в сутки.

При депрессиях или невротических расстройствах, дозировка варьируется от 150 до 600 мг.

При употреблении в качестве дополнительной симптоматической терапии при язвенной болезни или раздражении двенадцатиперстной кишки – от ста до трёхсот мг в сутки за один либо два приёма.

Максимально допустимая доза 1500 мг в сутки. Длительность лечения индивидуальна.

Резко бросать приём препарата нельзя, иначе всё лечение пойдёт насмарку из-за синдрома отмены. Окончание курса производится постепенным снижением ежесуточной дозы.

Побочные действия

Как вариант нормы, согласно инструкции сульпирида, допустимы следующие побочные действия препарата:

• Нарушения координации, так как он воздействует на вестибулярные центры.
• Резкое возбуждение, так как он оказывает стимулирующий эффект.
• Бессонница при неправильном приёме.
• Возможен скачок АД из-за воздействия на рецепторы ломбичской системы.
• Сбой менструального цикла по причине гормонального эффекта (стимуляция выработки полактина).
• Увеличение молочных желёз даже у мужчин либо изменение количества молока как в большую, так и в меньшую сторону у лактирующих женщин по той же причине.

Также возможны:

• Изжога.
• Запор.
• Тошнота.
• Рвота.
• Тахикардия.
• Потливость.
• Набор веса.
• Импотенция или фригидность.
• Гиперпролактинемия (избыточная выработка пролактина).

Противопоказания

• Запрещено принимать таблетки, либо капсулы людям с аллергией на лактозу, при дефиците лактазы, или с мальабсорбцией галактозы или глюкозы, так как он содержит её в большом количестве как вспомогательное вещество.
• Судорожные припадки, чрезмерная агрессия, маниакальный психоз, аффективные расстройства из-за возбуждающего воздействия сульпирида.
• Гиперпролактинемия – повышенное содержание пролактина в крови, пролактин-зависимые опухолевые образования, так как препарат усиливает более обильную выработку пролактина.
• Лактация, так как препарат в небольших количествах выделяется с материнским молоком.
• Возраст до четырнадцати лет.

С осторожностью применяют при:

• Почечная и печёночная недостаточность.
• Повышенное АД.
• Эпилепсия.
• Заболевания сердца.
• Глаукома.
• Задержка мочи.
• Дисменорея – патологические боли внизу живота во время месячных, которые могут сопровождаться тошнотой. Общей слабостью, головной болью или другими проявлениями.
• Злокачественный нейролептический синдром – опасное для жизни расстройство, вызванное приёмом нейролептиков, которое выражается в большом количестве негативных физических симптомов.
• Алкогольное опьянение.

Применение при беременности и лактации

При лактации применение препарата запрещено, так как 1% от его суточной дозы попадает с молоком к ребёнку, а также возможно изменение количества молока из-за гормонального воздействия путём стимуляции выработки пролактина.

1% от приёма – это немного, но этого может быть достаточно, чтобы навредить физическому или умственному развитию ребёнка.

При беременности повышается риск выкидыша.

Применения при нарушении работы почек или печени

Почки с печенью в первую очередь накапливают в себе основное количество действующего вещества, а почки – единственный орган, который выводит его из организма. Возможность применения препарата с печёночной или почечной недостаточностью решает врач, иногда допустимо увеличение времени между приёмами.

Передозировка

При передозировке наблюдается расплывчатость зрения, скачок АД, аритмия, сильная потливость, сухость в ротовой полости, рвота, сильный седативный эффект (успокаивающий, затормаживающий, снотворный), экстрапирамидные симптомы: изменение мышечного тонуса, двигательной активности, нервных тиков или мышечных подёргиваний либо, наоборот, обездвиженность тех или иных мышц.

При сильной передозировке, в первую очередь наблюдаются спазмы жевательных мышц, в более тяжёлых случаях ярко проявляется паркинсонизм – нарушение произвольных движений или кома.

При симптомах передозировки категорически запрещено принимать дофамениргические средства, но можно принять атропин либо циклодол. Антидота к передозировке данным лекарством нет, поэтому необходимо провести классическую терапию при токсическом отравлении: промывание желудка с активированным углём.

Взаимодействие с другими лекарствами

Сульпирид усиливает воздействие на организм алкоголя, барбитуратов, клонидина, производных морфина, а также бензодиазепинов.

Является препаратом антагонистом леводопа.

При одновременном приеме с лекарственными средствами, оказывающими антигепертензивное воздействие, возможна провокация развития  гипотензии (слишком низкий уровень АД).

Официальных клинических испытаний препарата не проводилось, а результаты проведённых испытаний фармакологическими фирмами получены без контроля каких-либо сторонних организаций.

Отзывы

Отзывы пациентов неоднозначны: одни люди отмечают очень хороший эффект при депрессии или невротических расстройствах, а другие – появление побочных эффектов без положительного результата.

Отзывы врачей отмечают эффективность препарата при шизофрении, но при этом выделяют его опасность при неправильном приёме или подборе дозы. Также врачи отмечают, что аналоги препарата действуют лучше и мягче.

Цена и условия продажи

Отпускается исключительно по рецепту.

Цена препарата варьируется в пределах от 70 до 150 рублей, в зависимости от формы выпуска и дозировки (см. выше).

Условия хранения

У сульпирида инструкция устанавливает сроки хранения препарата в зависимости от его формы выпуска:

Таблетки хранятся 5 лет вдали от влаги солнечных лучей при температуре не выше 3 градусов.

• Инъекции 3 года при тех же условиях.
• Капсулы 3 года при температуре в пределах 15-25 градусов вдали от влаги и солнца.
• Раствор для приёма внутрь 3 года при температуре до 25 градусов и без перемораживания. После вскрытия употребить не позднее 12 недель.

Хранить там, куда не могут добраться дети, так как препарат смертельно опасен и имеет приятный запах и вкус.

Аналоги

Аналоги сульпирида насчитывают 8 наименований, цена на которые немного выше и колеблется в пределах 100 – 400 рублей:

• Бетамакс.
• Просульпин.
• Веро-сульпирид.
• Левосульпирид.
• Сульерид белупо.
• Эглек.Эглонил.
• Эглонила таблетки форте.